1

zprávy

Abstraktní

Melanom představuje pouze 4% všech rakovin kůže, ale patří k nejsmrtelnějším kožním novotvarům. Dakarbazin je lékem volby pro léčbu melanomu v Brazílii prostřednictvím systému veřejného zdraví, zejména kvůli jeho nízkým nákladům. Jedná se však o alkylační činidlo nízké specificity a vyvolává terapeutickou odpověď pouze ve 20% případů. Jiné léky dostupné pro léčbu melanomu jsou drahé a nádorové buňky si na tyto léky obvykle vyvinou rezistenci. Boj proti melanomu vyžaduje nová, konkrétnější léčiva, která jsou účinná při zabíjení nádorových buněk rezistentních na léčiva. Slibné protinádorové látky jsou deriváty dibenzoylmethanu (1,3-difenylpropan-1,3-dionu). V této studii jsme zkoumali cytotoxický účinek 1,3-difenyl-2-benzyl-1,3-propandionu (DPBP) na melanomové buňky B16F10 a také jeho přímou interakci s molekulou DNA pomocí optické pinzety. DPBP vykázal slibné výsledky proti nádorovým buňkám a měl index selektivity 41,94. Rovněž jsme prokázali schopnost DPBP přímo interagovat s molekulou DNA. Skutečnost, že DPBP může interagovat s DNA in vitro, nám umožňuje předpokládat, že k takové interakci může dojít také in vivo, a proto může být DPBP alternativou k léčbě pacientů s melanomy rezistentními na léky. Tato zjištění mohou být vodítkem pro vývoj nových a účinnějších léků.

Grafický abstrakt

3

Graf procentuálního podílu buněčné smrti získaného pro DPBP sloučeninu proti liniím melan-A a B16F10 v různých koncentracích. Indexy selektivity (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) byly 41,94.                    

Vydal Elsevier BV

Abstraktní

Dibenzoylmethan (DBM) je minoritní složkou lékořice a β-diketonovým analogem kurkuminu. Krmení 1% DBM ve stravě myším Sencar během inicializačního i postiniačního období silně inhibovalo multiplicitu mamárního tumoru a incidenci mamárního tumoru 7,12-dimethylbenz [a] anthracenem (DMBA) o 97%. V dalších studiích in vivo za účelem objasnění možných mechanismů inhibičního účinku DBM, podávání 1% DBM ve stravě AIN-76A nezralým myším Sencar po dobu 4–5 týdnů snížilo vlhkost dělohy o 43%, inhibovalo rychlost proliferace buněk epitelu mléčné žlázy o 53%, děložního epitelu o 23% a děložního stromatu o 77%, když byly myši usmrceny během první estru fáze estrálního cyklu. Kromě toho podávání 1% DBM ve stravě myším Sencar 2 týdny před, během a 1 týden po léčbě DMBA (intubace 1 mg DMBA na myš jednou týdně po dobu 5 týdnů) inhibovalo tvorbu celkových DMBA – DNA aduktů v mléčné žláze žlázy o 72% pomocí testu značení po 32P. Krmení 1% DBM stravy myšem Sencar tedy inhibovalo tvorbu aduktů DMBA – DNA v mléčných žlázách a snížilo rychlost proliferace mléčné žlázy in vivo. Tyto výsledky mohou vysvětlit silné inhibiční účinky dietního DBM na karcinogenezi mléčné žlázy u myší.


Čas zveřejnění: 12. srpna 2020